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针对 SARS-CoV-2 和冠状病毒的现有药物

针对 SARS-CoV-2 和冠状病毒的现有药物

本文中提到的所有 Tocris 产品仅用于生物医学研究用途,并非用于人类或动物的治疗用途。

冠状病毒科以其状似皇冠而得名,会导致轻度到重度的呼吸系统疾病,轻则类似普通感冒,严重可致死,病毒感染下呼吸道会引发病毒性肺炎。近年来暴发的冠状病毒包括:

  • 传染性非典型肺炎/严重急性呼吸综合征 (SARS),由 SARS-CoV 病毒引起,2002 年至 2004 年
  • 中东呼吸综合征 (MERS),由 MERS-...
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类器官的新用途

类器官在药物开发与医学中的新用途

为什么使用类器官?

在基础研究和转化研究中,缺少合适的体外模型来准确代表特定组织和疾病状态是一种严重障碍。由此引发了 3D 类器官研发——它们比 2D 模型更为复杂,可提供稳定的人体生理环境模拟,适用于长期培养使用。研究人员模拟各种组织类型(包括胰脏、肝脏、肾脏、视网膜、大脑和肿瘤)制作了多种类器官,这些类器官在模拟这些系统方面具有巨大潜力,有助于我们深入理解复杂系统的生物学。类器官有潜力用于药物筛选、毒性检测、疾病建模以及研究胚胎发育。

什么是类器官?

类器官是由干细胞分化而来、...

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如何使用生物活性化合物库

如何使用生物活性化合物库

生物活性化合物库包含各类小分子,可用于生物医学研究、医药化学和化学生物学中的高通量筛选。这些筛选库为研究者提供多种生物活性化合物,有的涉及广泛的靶标或研究领域,也有的专注于特定靶标类型、研究领域或应用。

化合物库可用于具有不同生物学结果和终点的多种不同的检测和实验模式。本文举例介绍化合物库可如何用于靶标确认、模型/检测开发及药物再利用。

靶标确认

当使用化合物库进行靶标确认时,...

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dTAG - 一种用于靶标确认的蛋白降解平台

dTAG - 一种用于靶标确认的蛋白降解平台

什么是 dTAG?

dTAG(降解 TAG)是一种创新型靶标确认方法,该方法使用异双功能小分子降解剂来调控细胞的蛋白降解系统以及清除目标蛋白。dTAG 系统由 Dana Farber 癌症中心的 Behnam Nabet 博士及其同事共同开发,是一种可被广泛推广的方法,也是一种靶蛋白降解 (TPD)的方式。在开发降解剂的过程中,PROTAC ®  ...

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用于干细胞低温保存的 ROCK 抑制剂

用于干细胞低温保存的 ROCK 抑制剂

ROCK 抑制剂 (Y-27632) 可避免干细胞在低温保存期间出现解离相关的细胞凋亡并增加解冻后的细胞活性。此博客文章讨论了为何需要 ROCK 抑制剂、为它在不同干细胞类型中的使用提供了证据以及概述了 ROCK 抑制剂在低温保存期间如何保护细胞。

干细胞低温保存

干细胞在理论上可无限提供分化细胞,从而用于临床细胞疗法以及毒理学研究和药物发现。为了有可供使用的细胞来源,干细胞的适当储存很重要。干细胞在低温保存后以冷冻样品的形式储存。...

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GMP 辅助试剂:对干细胞疗法生产的重要性

GMP 辅助试剂对干细胞疗法生产的重要性

用于干细胞疗法的辅助试剂

干细胞疗法有治疗数种病症的巨大潜能,其中包括帕金森病、糖尿病和心脏病。干细胞疗法市场正处于发展阶段,而且会有越来越多的疗法涌现并用于临床。这就引发了对细胞疗法制造工艺中所用辅助试剂 (AM) 的质量和适用性的讨论。在许多情况下,可用的 AM 仅能按适于科研和临床前工作的质量标准进行生产,因此需要对其在临床开发中的适用性进行谨慎的风险评估。

AM 是用于细胞疗法生产工艺中的试剂,但不会在成品中检测到。它们包括用于重新编程、延伸和分化过程等干细胞培养的试剂。小分子和...

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用于干细胞神经诱导的小分子

用于干细胞神经诱导的小分子

人体诱导多能干细胞 (hiPSC) 分化为功能性神经元的过程一直是一个研究热点,在神经退行性疾病的治疗方面很有前景。在过去,将 hiPSC 转化为神经细胞谱系是一个极为耗时的过程,原因之一是选择性存留方案的产率较低,另一个原因是胚胎体形成的异质性。采用靶向神经细胞分化信号通路的小分子,可能可以解决这些问题。

Lorenz Studer 实验室在 2009 年的一篇论文中提出了一种神经细胞分化的新方法,使用头蛋白和小分子抑制剂 SB 431542(目录编号 1614)抑制 SMAD 信号。...

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在干细胞研究中使用小分子的五个理由

用于细胞研究的小分子

干细胞的特点就是能分化为不同的功能细胞,以及自我复制能力。多能干细胞 (PSC),例如胚胎干细胞 (ESC),能分化为几乎所有类型的人体细胞。体细胞(成年细胞),例如成纤维细胞,也可以重编程以产生诱导多能干细胞 (iPSC)。

通常而言,体细胞重编程和 PSC 分化为终末谱系是通过外源性基因表达实现的,具体途径为逆转录病毒基因转移。这种方法效率不高,需要数周时间才能得到较少数量的细胞。此外,病毒载体必须进行谨慎选择和测试,因为它们有可能将遗传物质或变异基因引入细胞染色体,导致肿瘤发生。

相比这类方法,使用小分子试剂进行细胞的重编程和分化,...

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采用小分子靶向癌症免疫系统

针对肿瘤免疫学的小分子

近期,研究人员在癌症治疗中靶向免疫系统方面取得了临床成功。这一成果利用了多项生物试剂,包括抗体、蛋白、基因改造细胞和溶瘤病毒。使用小分子靶向免疫系统相比使用生物试剂具有一些优势:小分子可以靶向细胞间靶标,蛋白治疗试剂则无法做到;小分子具有较高的口服生物利用率;小分子能在局部肿瘤微环境中达到较高的浓度水平。此外,小分子还能调节免疫抑制细胞类型,例如肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 和树突状细胞,这些细胞无法通过检查点阻断剂直接调节。

表 1:Tocris 提供的精选抗癌免疫学产品

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为表观遗传学靶标开发化学探针

为表观遗传学靶标开发化学探针

结构基因组联盟 (Structural Genomics Consortium, SGC) 成立于 2004 年,其目标是解析与人类疾病相关的蛋白质结构。从那时起,该组织的使命不断扩展,以公开共享资源和知识为手段,推进新药的发现进程。最初,SGC 有两处基地,分别在多伦多大学(加拿大)和牛津大学(英国)。现在,SGC 蓬勃发展,在全球建立更多基地,包括卡罗琳斯卡医学院(瑞典)、北卡罗来纳大学教堂山分校(美国)、法兰克福大学(德国)、坎皮纳斯州立大学(巴西)和蒙特利尔神经科学研究所(加拿大麦吉尔大学)。SGC 与全球各地的九家制药公司和数以百计的大学研究人员坦诚合作,...

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使用化学探针 - 简介

使用化学探针

在同行评审文献中,实验的可复现性一向是讨论热点,因此,我们必须更加谨慎地审查和选择在研究中使用的工具。选择“优秀的”探针是获得可靠、可复现数据的关键。我们 SGC 的使命之一,就是向研究人员提供这些探针。

“化学探针”是一些经过良好表征的小分子,可高效选择性的作用于靶标蛋白,精确引发细胞内作用。借助化学探针,可在细胞分析中建立靶标蛋白的抑制或激活与表型的联系。

我们制定了一系列化学探针标准,用于定义可接受的质量标准,以及区分它们不同的功能。SGC 要求,一种化合物需要满足以下标准(表 1),才可正式被归类为表观遗传学探针。

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新网站,一如既往的品质

博客横幅:新网站,一如既往的品质

我们很高兴向您介绍我们的新网站。我们认为,是时候对网站进行升级换代了,新的网站不但观感更佳,还加入了许多实用的新功能,详细信息如下。设计新网站时,我们的核心思想是为用户创造更好的体验,新功能旨在帮助研究者更好地进行购买决策。典型的示例包括便捷的结账和注册流程,以及全新的客户个人资料、实时聊天、客户产品评论以及产品比较。

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新型荧光染料:可用于超分辨率显微技术

博客横幅:新型荧光染料:可用于超分辨率显微技术

荧光成像技术是生物学研究中一种必不可少的工具,用于活细胞和固定后细胞的蛋白定位和定量。使用传统技术(如共聚焦显微)时,成像的分辨率不但会受到显微镜的限制,还会受到衍射波长为 200 nm 左右的影响。在过去的二十年中,超分辨率显微技术 (SRM) 得到了长足的发展,包括光激活定位显微技术 (PALM) 和直接随机光学重建显微技术 (dSTORM),其原理是“绕开”光的衍射极限,从而将分辨率大幅提高(最高可达十倍)。PALM 和 dSTORM 都是单分子成像技术,都是运用特定波长的光对单个荧光基团进行按序和重复的激活和失活。成千上万的荧光基团经过定位,然后通过数字技术重建为“...

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RAS - 无药标靶

博客横幅:RAS - 无药标靶

长期以来,RAS 一直被认为是“无药标靶”,而最近,RAS 再次引起了癌症研究人员的注意。研究人员对这一标靶的研究得出了最新理解,重新点燃了对该标靶进行调节来治疗某些致命癌症的希望。

RAS 蛋白质属于小 GTP 酶超家族,包含 150 余种蛋白质。人体中有三种 RAS 基因(HRAS、KARS 和 NARS),可表达为四种高度相关的 RAS 小 GTP 酶(HRAS、KRAS4A、KARS4B 和 NRAS)。RAS 蛋白质作为 GDP-GTP 调控的二元开关发生作用,可调控多种细胞质信号网络。在癌症和发育障碍类疾病中(RAS 病),激活的突变 RAS 蛋白质会促进异常信号转导,...

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