药理学术语表

常用药理学术语定义

术语 说明
激动剂 与受体结合并将其激活的药物。分为完全激动剂部分激动剂反向激动剂完全激动剂具有高效能,在占据相对较低比例的受体时即可产生完全效应。部分激动剂的效能低于完全激动剂。即使占据全部受体,部分激动剂也只能产生次高激动效应,因此无论使用何种浓度,均无法产生最高效应。反向激动剂会产生与激动剂相反的效应,但受体结合位点与激动剂相同。
别构调节物 与受体结合的位点不同于活性位点的药物。会引起受体的构象改变,从而改变受体对内源性配体的亲和性。正别构调节物会增加亲和性,负别构调节物会降低亲和性。
拮抗剂 会减弱激动剂效能的药物。分为竞争性拮抗剂非竞争性拮抗剂,两者分别又可分为可逆性拮抗剂不可逆性拮抗剂竞争性拮抗剂会结合到激动剂的相同位点,但不会使其激活,因此阻断了激动剂的作用。非竞争性拮抗剂会结合至受体的别构位点(非激动剂位点),从而阻止受体激活。可逆性拮抗剂以非共价键形式与受体结合,因此可以“洗脱”。不可逆性拮抗剂以共价键形式与受体结合,因此无法被竞争性配体取代,也无法洗脱。
Bmax 在一种细胞膜制备中能够特异结合至受体的药物或放射配体的最大剂量,通常表示为皮摩尔 (pM) 每 mg 蛋白质。可用于衡量一种制备中受体位点的密度。
Cheng-Prusoff 公式 用于通过竞争放射配体结合分析中测得的 IC50 确定 Ki 值。
Cheng-Prusoff 公式
其中,[L] 是自由放射配体的浓度,Kd 是受体放射配体的解离常数。
竞争性拮抗剂 参见拮抗剂
脱敏 受体持续受到激动剂作用时效应降低的现象,或受体反复暴露于激动剂时效应逐步降低的现象。
EC50 一种激动剂产生 50% 最大效应的摩尔浓度。
ED50 药物产生 50% 最大效应或功效的体外体内剂量。
用于说明不同激动剂占据相同数量的受体时产生的效应水平。 用于说明不同激动剂占据相同数量的受体时产生的效应水平。高效激动剂在占据受体总量相对较低比例时即可产生最大效应。低效激动剂无法将受体激活到同等水平,并且可能无法产生最大效应(参见部分激动剂)。
体外 在活体之外。
半衰期 半衰期 (t½) 是一项重要的药理学衡量指标。药物在体内代谢的半衰期 (t½) 是指药物在血浆中的浓度降低为初始值一半的时间。半衰期代表了药物作用时间,该时间取决于药物从血浆中代谢的速度。因此,药物在血浆中的清除和分布是决定药物半衰期的重要参数。
i.a. 动脉给药(参见实用缩写)。
IC50 在功能性分析中,表示激动剂或拮抗剂达到 50% 最大抑制效应的摩尔浓度。在放射配体结合分析中,表示竞争性配体将放射配体的特异性结合降低 50% 的摩尔浓度。
i.c. 脑内给药(参见实用缩写)。
i.c.v. 脑室内给药(参见实用缩写)。
ID50 药物达到 50% 最大抑制效应的体外或体内剂量。
i.d. 皮内给药(参见实用缩写)。
i.g. 灌胃给药(参见实用缩写)。
i.m. 肌内给药(参见实用缩写)。
反向激动剂 参见激动剂
体外 活体之外,例如试管、培养皿或其他环境。
体内 活体之内。
i.p. 腹膜腔内给药(参见实用缩写)。
不可逆性拮抗剂 参见拮抗剂
i.t. 鞘内给药(参见实用缩写)。
i.v. 静脉给药(参见实用缩写)。
KB 竞争性拮抗剂的平衡解离常数:平衡时占据 50% 受体的摩尔浓度。
Kd 放射性标记药物的解离常数,由饱和分析确定。它是平衡时占据 50% 受体的放射配体摩尔浓度。
Ki 配体抑制常数,代表配体对受体的亲和性。使用放射配体竞争结合分析测定,是竞争性配体在没有放射配体时占据 50% 受体的摩尔浓度。该参数使用 Cheng-Prusoff 公式由 IC50 计算得到。
负别构调节物 参见别构调节物
中性拮抗剂 参见沉默拮抗剂
非特异性结合 放射配体中不会被其他竞争性受体特异性配体取代的部分。这部分配体可能结合到其他的受体或蛋白质,嵌入脂类或其他物质。
pA2 拮抗剂效价强度的衡量参数。它是拮抗剂对激动剂产生 2 倍浓度效应曲线移动的摩尔浓度的负对数。
pD2 EC50 或 IC50 数值的负对数。
pEC50 EC50 数值的负对数。
pIC50 IC50 数值的负对数。
pKB KB 数值的负对数。
pKd Kd 数值的负对数。
pKi Ki 数值的负对数。
p.o. 口服给药(参见实用缩写)。
正别构调节物 参见别构调节物
效价强度 药物有效时的浓度衡量参数。
s.c. 皮下给药(参见实用缩写)。
特异性结合 放射配体中会被其他竞争性受体特异性配体取代的部分。
沉默拮抗剂 可以减弱激动剂或反向激动剂效果的药物,在信号转导中产生功能降低效应。只影响依赖于配体的受体激活,无内在活性。也称为中性拮抗剂
全身性 身体外周(不包括中枢神经系统,参见实用缩写)。
t½ 生物半衰期(参见半衰期)。